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Gタンパク質共役受容体

Gタンパク質共役受容体(ジータンパクしつきょうやくじゅようたい、英 G protein-coupled receptor; GPCR)は受容体の一種。Gタンパク質結合受容体(—けつごう—)、あるいは細胞膜を7回貫通する特徴的な構造から7回膜貫通型受容体(7かいまくかんつうがた—, seven transmembrane receptor; 7TM)と呼ばれることもある。細胞外の神経伝達物質やホルモンを受容してそのシグナルを細胞内に伝えるが、その際Gタンパク質(large G protein)と呼ばれる三量体タンパクを介してシグナル伝達が行われる全タンパク質中最大のスーパーファミリーを形成している。GPCRは多くの疾患に関与しているため、市販薬の数割がGPCRを標的としている[1]。 このGPCRの機構を解明する上で重要な発見をしたブライアン・コビルカとロバート・レフコウィッツの2名が2012年のノーベル化学賞を共同で受賞している [2]。






ノーベル化学賞の出遅れ解説

 「Gタンパク質共役」とは何のことかといえば、Gタンパク質というものがGPCRの相棒であることを意味しています。またGPCRの細胞外に顔を出している部分には、特定の分子が結合できる空間があります。ここに分子がすぽっとはまるとGPCRは構造変化を起こし、Gタンパク質を活性化します。これがさらにアデニル酸シクラーゼを活性化してサイクリックAMPというメッセンジャーを作り……と、分子レベルのピタゴラスイッチみたいな要領で、細胞内に情報が伝わっていくわけです。

 GPCRのスイッチを押す物質はさまざまです。体を興奮させるアドレナリン、血圧を上げるアンジオテンシンII、アレルギー反応に関与するヒスタミン、麻薬作用を持つモルヒネ、光を感知するロドプシンなど、多くの刺激がこのGPCRを通って伝わって行きます。今あなたがディスプレイの文字を読んでいるのも、花粉症でくしゃみが出るのも、おいしい食べ物のにおいを嗅ぎつけるのも、全てGPCRあればこそです。このため、体内には350種ほどのGPCRが存在しているとされ、その構造もなかなか多様です。

 そして、この発見がノーベル賞に値する理由のひとつは、GPCRが医薬のターゲットとして重要であるからです。たとえばアレルギー反応は、ヒスタミンがGPCRの一種であるヒスタミン受容体に結合することによって起こります。そこで、うまく受容体に結合し、ヒスタミンがくっつくことを防ぐ化合物を作れば、それはアレルギー反応を防ぐ医薬になりえます。

 このようなわけで、GPCRの研究にノーベル賞が与えられるのは納得できる――わけですが、まあ毎度のことながら「これって化学賞なの?」という疑問が頭をもたげるわけです。もちろんバイオ寄りの研究にノーベル化学賞が出るのは、今に始まったことではありません。NatureやScienceなどトップ学術誌に掲載される論文も、近年は大きく生命科学に偏っており、今最もホットな領域であることは疑いを容れません。



ノーベル化学賞 細胞センサーとなるタンパク質 機能と構造を解明




創薬に効く発見とのことですが、

それ以上に体内のレセプターの構造がわかったということは、

合成生物学としてもマイルストーンになる気がしますけど。


Gタンパク質共役受容体が細胞膜に組込まれる仕組み
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